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APROVEL 安普諾維膜衣錠

成分含量：每錠膜衣錠含有irbesartan 150 或300毫克。

劑型: 150MG膜衣錠、白色、雙凸、橢圓形錠劑，一面刻有心形圖案，另一面刻有數字2872。

          300MG膜衣錠、白色、橢圓，印有2873字樣，另一面為心形圖案

適應症：

本態性高血壓之治療。

治療併有高血壓及第二型糖尿病患者的高血壓及糖尿病性腎病變。

用法用量：

本藥須由醫師處方使用

一般建議起始劑量及維持劑量為每日一次，每次 150m g，隨餐或空腹服用。

通常 Aprovel 每日一次，每次 150m g 所提供的血壓控制(24 小時內)比 75 mg 更好。

然而，可以考慮用 75 mg 作為起始治療，尤其是血液透析的患者，以及 75 歲以上的老年人。

如果 Aprovel 每日服用一次，每次 150 mg 仍無法充分控制血壓，則可將劑量提高至300 mg，或者添加其他降血壓劑。

添加利尿劑，如 hydrochlorothiazide，已被證實具有和 Aprovel 相加的作用。

併有高血壓的第二型糖尿病病人，治療腎臟疾病時，以每日一次，每次150 mg 作為起始治療，建議維持劑量則逐步增加到每天一次，每次300 mg 來治療腎病變。

腎功能不全：腎功能不全的患者，不需要調整 Aprovel 之劑量；

                       接受血液透析的患者，應考慮以較低的劑量 (75 mg)開始治療。

肝功能不全：輕至中度肝功能不全的患者，不需要調整Aprovel 之劑量。

                       目前還沒有 Aprovel 用於嚴重肝功能不全患者的臨床經驗。

老年患者：當 Aprovel 用於 75 歲以上的老年患者時，雖然應該考慮由 75 mg 開始治療；

                   但是通常老年人並不需要調整劑量。

兒童：Aprovel 用於兒童的安全性及有效性尚未確立。

禁忌：

對本品任何成分過敏者。

懷孕第二期及第三期。

警語及注意事項：

血管內容積消耗：

由於強效利尿劑療法、限鹽飲食、腹瀉或嘔吐而導致容積及/或鈉離子消耗的患者，可能會出現低血壓症狀，特別是在服用第一次劑量之後。

這些情況應在投予 Aprovel 之前，便加以矯治。

腎血管性高血壓：

具有兩側腎動脈狹窄，或唯一有灌注功能的腎臟該側發生動脈狹窄的患者，接受會影響腎素-血管張力素-醛固酮 (renin-angiotensin-aldosterone) 系統之藥物治療時，發生嚴重低血壓及腎功能不全的危險性可能會增加。

雖然 Aprovel 並未被證實會引起這種作用，但應預期血管張力素II 受體拮抗劑具有類似作用。 

腎功能不全與腎臟移植：

當 Aprovel 用於腎功能不全患者時，建議定期監測鉀離子與肌酸酐的血清濃度。

目前還沒有 Aprovel 用於近期接受腎臟移植患者的經驗。

高血鉀症：

正如其他會影響腎素-血管張力素-醛固酮系統的藥物，Aprovel 可能會發生高血鉀症，當患者具有腎功能不全、因糖尿病腎病變引起明顯的蛋白尿及/或心衰竭時更是如此。

應充分監測高危險群患者的血清鉀離子濃度。

鋰離子：

Aprovel 不建議與鋰離子併用。

主動脈瓣與僧帽瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病：

正如其他血管擴張劑一樣，Aprovel 用於主動脈瓣或僧帽瓣狹窄、或阻塞性肥厚性心肌病患者時，應特別小心。

原發性腎上腺留鹽激素過多症 (aldosteronism)：

原發性腎上腺留鹽激素過多症患者，通常對藉由抑制腎素-血管張力素系統而產生作用的降血壓劑沒有反應；因此，不建議使用Aprovel。

一般注意事項：

血管張力與腎功能大部分取決於腎素-血管張力素-醛固酮系統活性的患者，例如具有嚴重心衰竭或腎臟病 (包括腎動脈狹窄) 之患者，使用會影響這個系統的ACE 抑制劑或血管張力素II 受體拮抗劑治療時，證實可能會伴隨急性低血壓、高氮血症、寡尿，可能但極少引起急性腎衰竭。

正如任何一種降血壓劑一樣，缺血性心臟病或缺血性心血管疾病患者如果血壓過度降低，可能會引發心肌梗塞或中風。

如同在ACE 抑制劑所觀察到的，irbesartan 和其它血管張力素II 受體拮抗劑顯然對黑人的降壓效果比起黑人以外的人種較差。

可能是因為黑人的高血壓患者中屬於低腎素狀態的比例比較多。

懷孕：

懷孕期間不應使用血管收縮素II 之受體拮抗劑（AIIRAs）。

若病患有懷孕的計劃，則除非持續使用血管收縮素II 受體拮抗劑有其必要，否則應改用其他可於懷孕期間安全使用的降血壓藥物。

一旦確定懷孕，應立刻停用血管收縮素II 受體拮抗劑之治療，如果可行，應立刻給予替代性治療。

乳糖：本藥物含有乳糖。

若病患有罕見的遺傳性半乳糖無法耐受問題、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良，則不應服用本藥物。

兒童：

irbesartan 已有針對6~16 歲兒童的研究，但現今數據和資料尚未充足來支持兒童廣泛的使用本藥，兒童用藥仍有待進一步的資料彙集。

交互作用:

利尿劑與其他降血壓劑：

其他降血壓劑可能會增加irbesartan 的降血壓效果。

Aprovel 曾經安全地與其他降血壓劑合併使用，諸如乙型阻斷劑、長效型鈣離子通道阻斷劑，以及 thiazide 類利尿劑。

先前以高劑量利尿劑治療可能會導致容積消耗，而當開始 Aprovel 療法時，便可能有發生低血壓的危險。

鉀離子補充劑與留鉀利尿劑：

根據其他會影響腎素-血管張力素系統藥物的使用經驗，併用留鉀利尿劑、補鉀劑、含鉀代鹽、或其它可能提高血清中鉀離子濃度的藥物 (如肝素 heparin)，可能會使鉀離子血清濃度上升，因此不建議與鉀離子併用。

鋰離子：

在鋰鹽與血管張力素轉化酵素抑制劑(ACE 抑制劑)之併用期間，曾有可逆性增加鋰離子血清濃度及毒性的報告。

Irbesartan 曾經有相似的作用被報導過但非常罕見，因此不建議併用。

如果一定得併用，應小心監測鋰離子的血清濃度。

非類固醇抗發炎止痛劑：

當血管張力素II 拮抗劑和非類固醇抗發炎止痛劑 (如：選擇性COX II 抑制劑、乙酰水楊酸(> 3 g / day)和非選擇性NSAIDs) 同時投予時，抗高血壓效果可能會降低。

當和 ACE 抑制劑同時投予時，再和血管張力素II 拮抗劑和NSAIDs 合用可能增加腎臟功能惡化風險，甚至可能引起腎衰竭和血鉀增加，特別是原來腎功能不好的患者。

藥物併用須謹慎，尤其是年長者。

病患應飲用足夠的水分，且在開始併用藥物治療時需定期監測腎功能。

其他藥品交互作用資訊：

臨床研究上，Irbesartan 的藥品動力學也不會受到hydrochlorothiazide 的影響。

Irbesartan 主要由CYP 2C 9 代謝，少量經由形成尿甘酸化合物(glucuronidation)代謝。

irbesartan 與warfarin(CYP 2C 9 抑制劑) 併用時，並未觀察到明顯的藥品動力學或藥效動力學交互作用。

諸如rifampicin 等CYP 2C 9 誘發劑對於irbesartan 的影響尚未經評估。

Digoxin 藥品動力學並不會因為同時投予irbesartan 而改變。 

授乳：

由於尚未建立Aprovel 授乳期間使用資料，Aprovel不建議用於授乳期間。

授乳期間應考慮其他已建立授乳期安全性資料之替代藥物，尤其是哺餵新生兒或早產兒時。

對駕駛與機械操作能力的影響

Irbesartan 對於駕駛與機械操作能力的影響尚未經研究；但根據它的藥效學性質看來，irbesartan 不大可能影響這種能力。

駕駛或操作機械時，必須考慮在高血壓的治療期間，有時可能會出現頭暈或疲倦的現象。 

不良反應

以高血壓患者為對象所進行的安慰劑對照試驗結果顯示，irbesartan 組（56.2%）和安慰劑組（56.5%）的不良反應總發生率並無差異。

因臨床上或實驗檢驗之任何不良反應而停藥的比例則以irbesartan 組（3.3%）低於安慰劑組（4.5%）。

不良反應的發生率與劑量（在建議劑量範圍內）、性別、年齡、種族或治療期間的長短無關。

患有糖尿病且有微量白蛋白尿及正常腎功能的高血壓患者族群中，irbesartan 治療組患者出現直立性暈眩及直立性低血壓的比例為0.5%（即不常見），但高於安慰劑組。

於安慰劑對照組研究中，共有1,965 名高血壓患者接受irbesartan 治療，其藥物不良反應記錄於下表中。

有慢性腎功能不全及明顯蛋白尿的糖尿病高血壓患者，若其中>2%的患者出現某種不良反應且其比例高於安慰劑組，則該不良反應會特別加註星號（*）標記。

副作用的發生頻率乃根據下列定義來表示：

很常見（≧1/10）；常見（≧1/100，＜1/10）；不常見（≧1/1,000，＜1/100）；罕見（≧1/10,000，＜1/1,000）；極罕見（＜1/10,000）。

在上述各副作用程度的發生頻率群組，副作用症狀以其嚴重程度成遞減陳列。

調查：

很常見：

糖尿病患者接受irbesartan 治療出現高血鉀症*（ 5.5 m Eq/L）的比例高於安慰劑組。

患有糖尿病且有微量白蛋白尿及正常腎功能的高血壓患者出現高血鉀症（ 5.5 m Eq/L）的比例於irbesartan 300 mg 治療組及安慰劑組分別為29.4%及22%。

若為慢性腎功能不全及有明顯蛋白尿的糖尿病高血壓患者，irbesartan 治療組出現高血鉀症的比例為46.3%，安慰劑組則為26.3%。

常見：

以irbesartan 治療的患者，常見其血漿肌酐酸活化酵素的濃度有顯著的上升(1.7%)。

然而，該副作用與臨床上可確認之肌肉骨骼副作用無關。

接受 irbesartan 治療的末期糖尿性腎病之高血壓患者中，有1.7%患者有血紅素*下降的現象，雖然在

臨床上並不顯著。

不常見：

心臟功能：心跳過快

常見：

神經系統：頭暈，姿勢性暈眩*

消化系統：噁心/嘔吐

肌肉骨骼、結締組織及骨骼：肌肉骨骼疼痛*

血管：姿勢性低血壓*

疲倦

不常見：

呼吸，胸腔及縱隔：咳嗽, ，胸痛

消化系統：腹瀉，消化不良/胸口灼熱

潮紅

生殖系統與乳房：性功能障礙

以下為irbesartan 上市後通報經驗，這些不良反應的發生頻率並不清楚：

神經系統：頭痛、眩暈

耳朵及內耳：耳鳴

消化系統：味覺異常

腎臟與泌尿系統：

腎功能不良，包括發生腎衰竭的少數個案

皮膚與皮下組織：

白血球分裂性脈管炎

肌肉骨骼、結締組織及骨骼：

肌肉痛、關節痛 (有一些通報病例是血清肌酸激酶增加所造成)、肌肉痙攣

代謝和營養方面：高血鉀症

免疫系統：過敏反應例如，血管水腫、出疹、蕁麻疹。

肝膽系統：肝功能異常、肝炎

兒童：

在一個年齡介於6~16 歲的318 位高血壓兒童的隨機試驗中，發生在三週雙盲期的藥品相關不良反應有：頭痛（7.9%）、低血壓（2.2 %）、頭暈（1.9 %）、咳嗽（0.9 %）。

在此試驗26 週開放標記期，最常觀察到的異常為肌酸酐增加（6.5 %）和肌酸激酶增加（2 %）。

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